来自天然营养素生物利用度促进剂--BioPerine® 黑胡椒提取物的秘密

胡椒，一种原产自印度，具有悠久历史的名贵香料，素有“香料之王”的美誉，从古代起，胡椒就因其在调味与医学上的双重价值而备受珍视。还曾被誉作“黑色黄金”，是贵重的贸易货物，曾作为实物货币使用。

西晋时期传入中国，唐代医学家孙思邈所著的《千金翼方》记载：“胡椒味辛，大温，无毒，主下气温中，去痰……”，据《本草纲目》、《本草便读》等记载，胡椒性热，味辛，具有温中散寒、健胃止痛功效。

胡椒（Piper nigrum）

胡椒果实根据不同的加工方式可分为黑胡椒、白胡椒和青胡椒。

早期宫廷里的医师发现，那些娇贵的皇室们不论摄入多厚重的膳食，只要其中含有大量胡椒，就极少会出现消化不良等胃肠问题，能极大地改善食物消化，这激励了多年来医师们对黑胡椒的药用价值和作用机理进行持续的更深的研究和探索，现已证实其香馥和作用主要来自其含有的生物碱成分——胡椒碱。

在药物和营养科学不断进步的今天，如何通过不同手段提高药物或营养物质的生物利用度，一直是多类学科的研究方向，多项研究揭示了胡椒碱对于多种治疗性和/或营养性物质提升生物利用度的作用。

萨宾莎公司在全球范围内首次从印度黑胡椒中分离纯化出了其中最重要的活性成分黑胡椒素（胡椒碱），并将这一天然成分成功商业化，将其命名为BioPerine^®黑胡椒提取物，并申请了多项专利，从此打开了天然提取物提高营养素生物利用度的大门。

目前已知胡椒碱主要通过四个方面影响营养素的生物利用度：

1. 通过对肠粘膜动力特性的改变调节肠渗透特性；

2. 引起小肠微绒毛的与细胞骨架功能相关的蛋白合成，改变肠刷状缘膜微绒毛结构；

3. 调节参与营养素转化的代谢酶；

4. 通过直接或间接激活热感受器，促使人体生热或新陈代谢。

BioPerine®的作用机理

首先让我们先从第一个方面开始，看胡椒碱是如何影响肠粘膜渗透性的。

肠粘膜的上皮屏障影响大量外源性物质的吸收和治疗效果，尤其是口服时。有几个障碍限制外源性物质进入全身循环：

1. 细胞旁和跨细胞运输系统

2. 跨细胞被动扩散

3. 跨细胞内吞

4. 载体性转运系统

胡椒碱可以影响肠组织刷状缘膜流动性

通过激活膜结合酶活性，修饰酶构造，并通过诱导小肠组织边缘膜动力学的改变来调节肠的通透性，但这并不是人们通常听到的“肠漏”，从而促进营养素通过生物性屏障。

胡椒碱可以改变肠刷状缘膜微绒毛结构

胡椒碱可以引起与细胞骨架功能相关的蛋白合成，改变肠刷状缘膜微绒毛结构，使吸收面积增大，提高人体对于营养物质的主动吸收能力。

电子显微镜下多只小鼠肠微绒毛在经胡椒碱2小时吸收的变化——长度增加，直径未变化。

BioPerine^®可以通过短暂抑制体内葡萄糖醛酸化反应来提高营养素吸收率

人体可以将一些内源性或外源性物质进行化学转变，增加其极性（或水溶性），使其易随胆汁或尿液排出，这种体内变化过程称为生物转化，在这个过程中葡萄糖醛酸结合是最为重要和普遍的结合方式，葡萄糖醛酸基与底物结合转化为水溶性更强的共轭物，进而排出体外，而这个结合反应中，最主要的作用酶为UDP葡萄糖醛酸转移酶。

BioPerine^®可以抑制多种结合酶活性，如UDP葡糖脱氢酶，尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶等，从而降低体内内生性葡萄糖醛酸水平，降低葡萄糖醛酸化反应，减少摄入的营养素排除体外，从而提高营养素的生物利用度。

BioPerine^®可以通过引起生热效应来改善营养素的吸收

根据目前主流研究，食物诱导的生热效应与自主神经系统有关。自主神经系统通过胃肠道中的两个主要受体表达，α和β肾上腺素能受体。大多数食物或热营养素诱导的生热反应由β受体促进，β受体包括一种称为环腺苷3'，5'单磷酸（cAMP）的化合物。cAMP作为体内激素和酶作用的“第二信使”的作用已得到公认。当产热效应发生时，机体对维持新陈代谢过程的新鲜营养素的需求会迅速增加。

在独立研究中发现胡椒素可以刺激儿茶酚胺（生热激素）的释放，而这种激素的作用是通过cAMP的存在而实现的。儿茶酚胺参与生热作用的调节，通过β受体增加氧耗量而产热。同时也可促进机体内储备能量物质的分解。

这些产热特性可以解释少量BioPerine^®（5mg）如何对血清营养水平产生如此深远的影响（根据我们对水溶性、脂溶性和植物成分的研究所示）。

另外，产热效应可以促进机体内能量物质的分解，被认为可以促进脂肪燃烧，开发体重控制类产品。

由国际知名的科学家组成的独立小组对安全性和毒理学数据进行全面审查后，2010年4月BioPerine^®获得了美国FDA GRAS认证，经过20余年的市场应用和全球科研人员的研究，BioPerine^®经受住了考验，被证明是完全安全且有效的。

BioPerine®的临床功效验证

BioPerine^®已被证实可以广谱性的促进多种类型的营养素的吸收

 NO.1 

在一项为期14天的随机双盲对照试验中，试验人员评估了BioPerine^®对β-胡萝卜素生物利用度的影响。

结果证明：β胡萝卜素与BioPerine^®（5mg）同服14天后，血清β胡萝卜素的曲线下面积与对照组相比显著增加了60%。

 NO.2 

一项随机双盲测试，评估了BioPerine^®对维生素B6的吸收利用度的影响。受试组口服100mg维生素B6+BioPerine^®，另外对照组只口服100mg维生素B6。分别测定实验开始前、2小时后和4小时后的血清浓度。

结果证明：实验组2小时后维生素B6的最大血清浓度值比对照值高出2.5倍；4小时后，实验组和对照组中维生素B6的浓度均停止增加，此时实验组中维生素B6的浓度比对照值高出1.4倍。此项试验证明BioPerine^®可以同时提高人体对营养素的吸收速度和吸收效率。

 NO.3 

在这项动物预临床实验中，考察和验证有机元素铁与BioPerine^®结合或不结合的生物利用度。

结果表明：在8小时的时间点，与不含BioPerine^®的治疗组相比，含BioPerine^®治疗组的血清铁浓度显著升高（36.55±9.97μg/ml）。

 NO.4 

在一项开放标签、非随机研究中，向30名受试者提供了BioIron™ 片剂（含8.5mg元素铁和2.5mg BioPerine^®），每天两次，作为膳食补充剂，为期56天。

结果表明：添加BioPerine^®治疗缺铁性贫血56天内，血液学值出现了统计学上的显著增加。血红蛋白水平明显改善。血清铁的显著改善（可能与BioPerine^®使铁元素的立即释放进入体循环有关）；还观察了总铁结合能力和血清铁蛋白水平。

另外，Fernández-Lázaro等人也在一项由职业赛艇运动员为实验人群的随机、非安慰剂对照试验，评估了两种口服铁补充剂的比较疗效，一种补充剂以硫酸亚铁的形式服用325mg，另一种在BioPerine^®存在的情况下服用50mg。这些运动员在俱乐部营养师/营养师的持续监督下保持均衡饮食，并完成了由同一体育专业毕业生管理的类似训练计划。与对照组相比，这两种补充剂在血清铁蛋白方面都有显著改善。因此，通过使用生物利用度增强剂来提高血清铁蛋白水平相比于服用六倍的剂量，可以提高运动员补充剂的风险/效益比。^[1]

由以上几个比较有代表性的实验可以得出结论，BioPerine^®可以作为多种营养素的黄金搭档，非常低的使用剂量（5mg）就可以达到事半功倍的效果。比如促进铁元素吸收，可搭配血红素铁等铁剂开发女性补铁补气血类的产品。

除了以上营养素，BioPerine^®还可以通过抑制姜黄素共轭代谢物的转化，提升姜黄素的生物利用度，同时针对辅酶Q10，硒，VC等等都有相关临床试验验证。

汇总BioPerine^®在作用机理和临床实验，BioPerine^®在以下方面表现出了无与伦比的效果：

目前，BioPerine^®黑胡椒提取物已在全球销售超过20年，涉及几千个SKU，经萨宾莎人体临床测试，证明其安全性及有效性，最低剂量5mg即可起效，是展现产品“黑科技”和提高营养素生物利用度的最佳搭配。

目前，无论是在商业化产品、互联网还是在科学文献中，通过BioPerine®增加营养素的生物利用度被广泛认为是成功的。

2022年9月，萨宾莎公司隆重发布了BioPerine^®白皮书，里面汇总了80余项公开发表的安全及功效实验，欢迎随时联系索取查阅。

使用Bioperine®案例

NEVISS抗炎抗氧化软糖

COSMIC维生素K2+D3胶囊

PILLBOX干杯胶囊

参考文献：

[1] Comparative efficacy of two iron oral supplements on hematological profile and sports performance in professional rowers: Evaluation of a BioPerine^® Bioavailability Enhancer. Rev. Esp. Nutr. Hum. Diet. 2019;23:174–175.

文 / 萨宾莎

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